地龙蛋白肽溶解血栓/软化血管/抗肿瘤方面的作用及其实毒副作用研究

地龙蛋白肽改善微循环溶解血栓软化血管的作用。地龙蛋白肽源自地龙，含有胶原酶、纤溶酶、蚓激酶、纤溶激活蛋白（FA蛋白）、核酸、微量元素等多种成分，其分子量在500-3000，属于短链小分子物质。地龙提取物，地龙通过高科技提取，至今已成功研发出地龙蛋白肽片、地龙蛋白肽软胶囊、纤溶激活蛋白等产品。目前已广泛用于临床，并越来越多地用在心、脑血管，内分泌，呼吸系统等疾病的预防和治疗中心。地龙蛋白肽对体内的凝血系统和纤溶系统。具有广泛的影响，既可明显降低大鼠血小板黏附率，延长体内血栓形成和溶解体内血栓，又能增加脑血流量，减少脑血管阻力。改善微循环，减少三高对人体的危害。  2009年，卫生部2009年第18号文批准地龙蛋白肽作为新资源食品。

地龙的营养价值

  地龙体内富含蛋白质，以干体计多选56～66%，为大豆的1.5倍，稻谷的6倍。地龙蛋白肽质中含有多种游离氨基酸，它们是地龙最主要的营养成分。其蛋白质由18种氨基酸组成，其中以亮氨酸和谷氨酸的含量最高，每百克样品分别含22.161克和6.227克，其次有天冬氨酸、缬氨酸、赖氨酸、精氨酸、丙氨酸、甘氨酸、蛋氨酸、丝氨酸、苏氯酸、苯丙氨酸、脯氨酸、组氨酸和酪氨酸等。包括了人体必需的8种游离氨基酸。因此，蚯蚓是一种全价动物性蛋白源。地龙的脂类部分含硬脂酸、棕榈酸、高度不饱和脂肪酸、直链奇数碳的脂肪酸及有分枝的脂肪酸、磷脂、胆甾醇等。高度不饱和脂肪酸如油酸、亚油酸、花生四烯酸、亚麻酸的含量较高，具有较高的药理活性，能防治动脉粥样硬化，是地龙活血化瘀、防治心脑血管疾病的有效成分之一。同时，这些不饱和脂肪酸对人体也有一定营养作用。

  地龙还含有较多的次黄嘌呤、黄嘌呤、鸟嘌呤、尿嘧啶等核苷酸成分，能为人体棱酸代谢提供必不可少的原料。其中，次黄嘌呤还是地龙降压、平喘的活性成分。地龙中含有丰富的纤溶酶以及过氧化氢酶、过氧化物酶、歧化酶、8-D葡萄糖苷酸酶、碱性磷酸酶、脂酶、卟啉合成酶等，对人体有益。

  地龙提取物中含有丰富的微量元素如锶、硒、镁、锌、铜、钼、镍、钴等，这些元素都是保证人体健康所必不可少的。

地龙蛋白肽的药理作用

【地龙蛋白肽改善微循环】

  地龙蛋白肽中有胶原酶、纤溶酶、蚓激酶、纤溶激活蛋白、核酸、微量元素等多种成分，属于短链小分子物质，能顺畅的进入微血管，溶解微血管内的微栓，让硬化的微血管恢复弹性，从而解除微血管的堵塞、扭曲变形情况。

  其中，纤溶酶和蚓激酶能直接溶解形成人体血栓的主体物质纤维蛋白，从而发挥强力的直接溶栓作用；纤溶激活蛋白则是激活人体中的tPA，再由自身产生纤溶酶原，进而转化为人体的纤溶酶，由于这种方式是由人自己产生纤溶酶，这样间接溶解血栓，就大幅提高了其安全性。

  地龙蛋白肽能溶解新鲜及陈旧性血栓，提高人体自身的抗凝功能，能激活血管内皮细胞的分化特性，打通经脉、促进微血管再生，建立侧枝循环，为病灶区的心脑组织开辟新的血液通路，修复坏死的脑神经细胞，治愈偏瘫，从而达到持续溶栓的效果，对心脑血管病的预防，中风后遗症的康复意义重大。同时又有助于消除与微循环障碍有关的衰老和肿瘤发生，改善全身多种生理机能和健康状况，提高免疫力。

【地龙蛋白肽溶解血栓】

  地龙蛋白肽富含纤维蛋白溶解酶，可激活血栓中的纤维蛋白溶解酶元，使之转化为具有活性的纤维蛋白溶解酶，进而溶解血栓中的纤维蛋白，把新鲜的血栓溶解。本品中的纤维蛋白溶解酶又可直接溶解血栓，把陈旧性的血栓溶解。溶解血栓不影响体内的凝血机制，没有引起出血的副作用。

【地龙蛋白肽软化血管】

  地龙蛋白所含的纤维蛋白溶解酶和其它活性物质能溶解粥样硬化脉管壁上纤维蛋白网状物，消除附于其上的胆固醇斑块等病理产物，促进血管内皮细胞DNA的合成，促进血管壁损伤的修复，扩张血管，恢复血管弹性，使血液畅通，在一定程度上改变和阻止了动脉硬化的自然病程。

【地龙蛋白肽降低血液粘稠度】

  服用活性地龙蛋白肽后，随着血栓的溶解，血管的软化、微循环的改善，降低了血液粘稠度，使异常的血液流变学指标恢复正常，使甲皱微循环检测由异常转为正常，从而消除了发生心脑血管意外的隐患。

【地龙蛋白肽双向调节血压】

  活性地龙蛋白肽通过恢复血液弹性、溶解血栓、改善微循环而改善管围状态，降低血流外周阻力，降低血液粘稠度而具有稳定的降压作用。原发性高血压病服用后，可使血压控制在正常后接近正常的水平；重度高血压病或心脑血管并发高血压，服本品后能增强其它降压药的降压作用，减少其剂量和毒l副作用，同时本品通过改善血液质量和外周阻力对低血压具有调节作用。

【地龙蛋白肽降低血糖】

  由于活性地龙蛋白肽良性的正源综合效应改善了人体多种机能，改善了机体的内环境，促进了胰岛功能的恢复，服本品后有一定的降糖作用。

地龙的特性

  地龙蛋白肽提取自地龙，地龙又名蚯蚓，地龙是我国重要的中药材之一。最早的中药学专著《神农本草经》中收载的67种动物药中就有蚯蚓。在《神农本草经》列为下品，具有清热定惊、通络、平喘、利尿的功效。常炒制后用于高热、神昏、惊痫抽搐、关节痹痛、肺热喘咳、尿少水肿、高血压等症。主含多种氨基酸。由于生品腥味太重，故入药一般需经炒制。陶弘景谓：“若服干蚓，须熬作屑”。传统用地龙，制法很多，主要有药制、醋制、熬制、酒制、油制、蛤粉炒制、盐制等法，使其质地松泡酥脆、去毒性、矫正臭味及便于煎制服用。　

  地龙除了具有较高营养价值外，它还有很多保健功能，能增强人体的抗病力，提高人们的健康水平。近十几年来，国内外对地龙进行了化学、药理方面的大量研究，发现地龙不但含有丰富的营养成分，还含有多种药理活性成分，具有多方面的药理作用，涉及人体各个系统如心血管系统、血液系统、免疫系统、中枢神经系统、呼吸系统、消化系统等等。尤其在心血管系统和血液系统方面，地龙能很好地预防高血压、心肌梗塞、心律失常、中风栓塞等。

地龙应用领域

血栓类疾病方面

  地龙蛋白肽具有溶栓作用，其有效成分是由纤溶激活蛋白接力产生纤溶酶。这种纤溶酶能抑制血小板聚集、抗凝、降低血粘度，从而阻止血栓形成。

心脑血管疾病方面

   实验表明，地龙蛋白肽能明显增加大鼠血循环的血流速度和血流量，降低细胞的压积百分率和血液粘度，明显提高血总蛋白的百分含量和红细胞Mg++的含量，说明地龙蛋白肽的某些化学成分确实能对一些常见的心脑血管性疾病，如高血压、冠心病、动脉硬化以及其他血疲性疾病等，均有很好的防治效果。

抗肿瘤方面

  用地龙提取液治疗胃癌时发现，该提取液对癌细胞DNA的合成有显著的抑制作用；对荷瘤鼠治疗38天后，结果肿瘤细胞完全消失。这几年来还有许多关于用地龙蛋白肽治疗多种癌症病人并且都取得一定疗效的临床报导。这都说明地龙蛋白肽所含的某些化学成分对癌肿细胞具有很强的抑制分化及杀灭作用。或者是可能由于某些活化因子解除了癌症病人因癌细胞分泌癌凝因子引起的人血液高凝状态，从而起到活血祛瘀、去肿消瘤的治疗目的。

妇科方面

  地龙提取液所引起的子宫收缩作用较垂体后叶素标准品溶液的反应还要大。古代和现代也都有人用地龙浓汤来打胎和助产。这可能是由于地龙体内所含的组织胺和嘌呤能兴奋子宫平滑肌、引起子宫痉挛性收缩作用的结果。

地龙蛋白毒副作用研究

  小白鼠腹腔注射半致死量为95-115g/kg，静脉注射半致死量为3.85g/kg。地龙蛋白肽注射液用相当于人剂量的450～720倍注射于小白鼠及豚鼠尾静脉或腹腔，未引起死亡。以地龙粉10mg/kg给大白鼠灌胃，45天未见任何毒性作用。以上均说明地龙蛋白肽毒性较低。小鼠口服地龙热浸剂的半致死量大于120g/kg，因此，地龙蛋白肽长期食用不会对人体产生不良作用。另外经毒理实验证明，蚯蚓制剂对人体无致突变、致畸作用，安全无毒 。

地龙的应用发展研究

   2000年以来有关地龙研究的报道很多，研究工作也取得了很大进展，但仍有许多未知因素仍有待于作进一步的深入研究，特别是有关地龙在祛肿消瘤方而的有效成分及作用机理、生殖健康、计划生育以及心脑血管性疾病等方面的作用。我国的地龙资源异常丰富，但目前采集和养殖的地龙中，只有5%左右被作为药用，而其余的被用于出口和动物饲料，因此加强地龙的药用和营养保健等方面的应用研究有着极大的潜势和发展前景。

  血栓性疾病严重威胁人类的生命和健康，尤其是心脑血管血栓栓塞症，死亡率已跃居首位。血管栓塞性疾病如脑血栓、血栓闭塞性脉管炎以及冠心病等是一些对人类健康危害极大的疾病。目前用于治疗这些疾病的药物虽有很多，但由于各自的副作用使它们的应用受到一定程度的限制，溶栓治疗是治疗血栓性疾病最有效的手段之一。从地龙组织中萃取具有溶解血栓的酶，, 原料来源方便且经济。因此，新型溶栓药物的研制与开发成为当务之急。

  随着地龙的进一步开发和利用，占其中数量极少的纤溶激活蛋白被发现，它不能直接溶解血栓，但能促进人体血管内壁细胞产生tpa，从而激活纤溶酶原转化为纤溶酶，从而安全溶解血栓。

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